ບົດຄັດຫຍໍ້
CAS NO.288-94-8ໝາຍເຖິງ 1H-Tetrazole, ເປັນສານປະກອບ heterocyclic ຫ້າສະມາຊິກທີ່ມີສູດໂມເລກຸນ CH₂N₄. ບົດຄວາມນີ້ຄົ້ນຫາຄຸນສົມບັດທາງເຄມີພື້ນຖານ, ເສັ້ນທາງການສັງເຄາະ, ການນໍາໃຊ້ຢາ, ແລະອະນຸສັນຍາຄວາມປອດໄພທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກໍ່ສ້າງທີ່ຫຼາກຫຼາຍ. ຫົວຂໍ້ທີ່ສໍາຄັນປະກອບມີບົດບາດຂອງມັນໃນຖານະເປັນ bioisostere ສໍາລັບອາຊິດ carboxylic, ຫນ້າທີ່ຂອງມັນເປັນສານປະສົມໃນການສັງເຄາະ oligonucleotide, ແລະຄວາມຕ້ອງການທີ່ເພີ່ມຂຶ້ນໃນການພັດທະນາຢາ. ຄໍາຖາມທົ່ວໄປກ່ຽວກັບການເກັບຮັກສາ, ການຈັດການ, ແລະການຈັດປະເພດລະບຽບການແມ່ນຖືກແກ້ໄຂ, ສະຫນອງການອ້າງອິງປະຕິບັດສໍາລັບນັກຄົ້ນຄວ້າແລະຜູ້ຊ່ຽວຊານດ້ານອຸດສາຫະກໍາທີ່ເຮັດວຽກກັບສານປະສົມນີ້.
ສາລະບານ
- ເອກະລັກທາງເຄມີຂອງ 1H-Tetrazole ແມ່ນຫຍັງ ແລະເປັນຫຍັງມັນຈຶ່ງສຳຄັນ?
- 1H-Tetrazole ຖືກສັງເຄາະແນວໃດແລະສິ່ງທີ່ເປັນການຜະລິດທີ່ສໍາຄັນພິຈາລະນາ?
- ບ່ອນທີ່ 1H-Tetrazole ຖືກນໍາໃຊ້ຫຼາຍທີ່ສຸດໃນການຄົ້ນຄວ້າຢາແລະຊີວະພາບ?
- ອະນຸສັນຍາຄວາມປອດໄພ ແລະການຈັດການອັນໃດນຳໃຊ້ກັບ 1H-Tetrazole?
- 1H-Tetrazole ມີບົດບາດອັນໃດໃນການປິ່ນປົວ Oligonucleotide?
- ຄໍາຖາມທີ່ຖາມເລື້ອຍໆ
ຄລິກພາກສ່ວນໃດນຶ່ງເພື່ອເຕັ້ນໄປຫາເນື້ອຫາຂອງມັນໂດຍກົງ
ເອກະລັກທາງເຄມີຂອງ 1H-Tetrazole ແມ່ນຫຍັງ ແລະເປັນຫຍັງມັນຈຶ່ງສຳຄັນ?
ຄວາມເຂົ້າໃຈກ່ຽວກັບເອກະລັກທາງເຄມີຂອງສານປະສົມແມ່ນບາດກ້າວທໍາອິດໄປສູ່ການຮັບຮູ້ບົດບາດຂອງມັນໃນວິທະຍາສາດທີ່ທັນສະໄຫມ. 1H-Tetrazole, ລົງທະບຽນພາຍໃຕ້CAS NO.288-94-8, ເປັນ heterocycle ທີ່ອຸດົມສົມບູນໄນໂຕຣເຈນທີ່ໄດ້ຮັບຕໍາແຫນ່ງທີ່ໂດດເດັ່ນໃນເຄມີອິນຊີແລະການພັດທະນາຢາ.
ສະຖາປັດຕະຍະກໍາໂມເລກຸນ
ທາດປະສົມປະກອບດ້ວຍວົງແຫວນຫ້າສະມາຊິກທີ່ມີສີ່ອະຕອມໄນໂຕຣເຈນແລະຫນຶ່ງປະລໍາມະນູກາກບອນ. ການຈັດການນີ້ສ້າງລະບົບການວາງແຜນ, ກິ່ນຫອມທີ່ຂາດອິເລັກໂທຣນິກແລະມີຄວາມຫມັ້ນຄົງຢ່າງໂດດເດັ່ນພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂສະພາບແວດລ້ອມ. ສູດໂມເລກຸນ CH₂N₄ ກົງກັບນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ 70.05 g/mol, ເຮັດໃຫ້ມັນເປັນໜຶ່ງໃນແຜ່ນ heterocyclic ທີ່ເບົາທີ່ສຸດທີ່ໃຊ້ໃນເຄມີຢາ.
| ຊັບສິນ | ມູນຄ່າ | ຄວາມສໍາຄັນ |
|---|---|---|
| ສູດໂມເລກຸນ | CH₂N₄ | ປະລິມານໄນໂຕຣເຈນສູງເຮັດໃຫ້ປະຕິກິລິຍາທີ່ຫຼາກຫຼາຍ |
| ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ | 70.05 g/mol | ມະຫາຊົນຕ່ໍາເຮັດໃຫ້ການລວມຕົວສັງເຄາະທີ່ມີປະສິດທິພາບ |
| ຈຸດລະລາຍ | 156–158 ອົງສາ | Crystalline ແຂງ, ຫມັ້ນຄົງຢູ່ໃນອຸນຫະພູມຫ້ອງ |
| ຈຸດຕົ້ມ | 220 ອົງສາ | Decomposes ໃນອຸນຫະພູມສູງ |
| ຄວາມຫນາແຫນ້ນ | 0.798 g/mL ທີ່ 20 °C | ວັດສະດຸ crystalline ນ້ ຳ ໜັກ ເບົາ |
| pKa | 4.9 ອຸນຫະພູມ 25°C | ອາຊິດອ່ອນແອ; ເຮັດໃຫ້ການໂອນ proton ໃນຕິກິຣິຍາ coupling |
| ການລະລາຍນ້ໍາ | ລະລາຍ | ອໍານວຍຄວາມສະດວກໃນການປຸງແຕ່ງນ້ໍາໃນລະບົບຊີວະພາບ |
| ຮູບລັກສະນະ | ຜົງຜລຶກສີຂາວຫາສີເຫຼືອງອ່ອນ | ຕົວຊີ້ວັດການປະຕິບັດຂອງຄວາມບໍລິສຸດແລະເງື່ອນໄຂການຈັດການ |
ມູນຄ່າ pKa ຂອງ 4.9 ເປັນທີ່ຫນ້າສັງເກດໂດຍສະເພາະ. ມັນວາງ 1H-Tetrazole ໃນລະດັບທີ່ອະນຸຍາດໃຫ້ມັນເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນຜູ້ໃຫ້ proton ທີ່ມີປະສິດທິພາບພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂທີ່ບໍ່ຮຸນແຮງ, ເຊິ່ງເປັນສິ່ງຈໍາເປັນສໍາລັບບົດບາດ catalytic ຂອງມັນໃນເຄມີ phosphoramidite.
ຄວາມສໍາຄັນທາງຊີວະພາບ
ຫນຶ່ງໃນເຫດຜົນທີ່ຫນ້າສົນໃຈທີ່ສຸດທີ່ນັກຄົ້ນຄວ້າຊອກຫາ 1H-Tetrazole ແມ່ນຄວາມສາມາດໃນການຮັບໃຊ້ເປັນ bioisostere ສໍາລັບກຸ່ມ carboxylate. ນີ້ຫມາຍຄວາມວ່າມັນສາມາດທົດແທນ moiety ອາຊິດ carboxylic ໃນໂມເລກຸນຢາໃນຂະນະທີ່ຮັກສາຫຼືແມ້ກະທັ້ງການເສີມຂະຫຍາຍກິດຈະກໍາທາງຊີວະພາບທີ່ຕ້ອງການ. ບໍ່ເຫມືອນກັບອາຊິດ carboxylic, ເຊິ່ງສາມາດເປັນ labile metabolically ແລະມີຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການເກັບກູ້ຢ່າງໄວວາ, ທາດປະສົມທີ່ມີ tetraazole ມັກຈະສະແດງໃຫ້ເຫັນຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງ metabolic ປັບປຸງແລະຮູບແບບ lipophilicity ປ່ຽນແປງ. ຄຸນສົມບັດນີ້ເຮັດໃຫ້ 1H-Tetrazole ເປັນ scaffold ທີ່ມີຄຸນຄ່າໃນການອອກແບບ inhibitors enzyme, receptor antagonists, ແລະຕົວແທນອື່ນໆທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວທາງຢາ.
ຄຳສັບຄ້າຍຄືກັນ ແລະຂໍ້ມູນການລົງທະບຽນ
- 1H-1,2,3,4-Tetrazole: ຊື່ລະບົບສະທ້ອນໃຫ້ເຫັນຕໍາແຫນ່ງຂອງໄຮໂດເຈນ
- 2H-Tetrazole: ຮູບແບບ Tautomeric ທີ່ພົບທົ່ວໄປໃນການແກ້ໄຂ
- Tetraazacyclopentadiene: ຊື່ອະທິບາຍການເນັ້ນອົງປະກອບຂອງວົງ
- 1,2,3,4-Tetrazole: ຕົວເລກວົງແຫວນແບບງ່າຍດາຍ
ສານປະສົມມີໝາຍເລກ EC 206-023-4 ແລະ RTECS ການກຳນົດ UW7370000. ຕົວລະບຸເຫຼົ່ານີ້ເຮັດໃຫ້ອົງການຄວບຄຸມແລະຜູ້ຊ່ຽວຊານດ້ານຄວາມປອດໄພສາມາດຕິດຕາມສານດັ່ງກ່າວໃນທົ່ວຖານຂໍ້ມູນສາກົນແລະກອບການປະຕິບັດຕາມ.
1H-Tetrazole ຖືກສັງເຄາະແນວໃດແລະສິ່ງທີ່ເປັນການຜະລິດທີ່ສໍາຄັນພິຈາລະນາ?
ການສັງເຄາະຂອງ 1H-Tetrazole ນໍາສະເຫນີສິ່ງທ້າທາຍທີ່ເປັນເອກະລັກເນື່ອງຈາກປະລິມານໄນໂຕຣເຈນທີ່ສູງແລະລັກສະນະທີ່ແຂງແຮງຂອງລະບົບແຫວນທີ່ໄດ້ຮັບຜົນ. ວິທີການຜະລິດແບບອຸດສາຫະກໍາ ແລະຫ້ອງທົດລອງຕ້ອງດຸ່ນດ່ຽງປະສິດທິພາບຜົນຜະລິດດ້ວຍການຄວບຄຸມຄວາມປອດໄພຢ່າງເຂັ້ມງວດ.
ເສັ້ນທາງສັງເຄາະທົ່ວໄປ
ການສັງເຄາະຫ້ອງທົດລອງທີ່ມີຄົນງານຫຼາຍທີ່ສຸດດໍາເນີນໄປໂດຍຜ່ານປະຕິກິລິຍາຂອງ sodium azide ກັບ hydrogen cyanide ຫຼືທາດ nitrile ທີ່ເຫມາະສົມພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂທີ່ຄວບຄຸມ. ເສັ້ນທາງທາງເລືອກກ່ຽວຂ້ອງກັບການຮອບວຽນຂອງອະນຸພັນ hydrazine ດ້ວຍອາຊິດ nitrous ຫຼືການຍ່ອຍສະຫຼາຍຄວາມຮ້ອນຂອງສະລັບສັບຊ້ອນໂລຫະ azide. ແຕ່ລະເສັ້ນທາງມີຂໍ້ໄດ້ປຽບທີ່ແຕກຕ່າງກັນແລະຂໍ້ຈໍາກັດກ່ຽວກັບການຂະຫຍາຍຕົວ, ຄ່າໃຊ້ຈ່າຍ, ແລະຂໍ້ມູນຄວາມປອດໄພ.
- Azide-nitrile cycloaddition: ວິທີການນີ້ສະຫນອງເສດຖະກິດອະຕອມສູງແລະຖືກນໍາໃຊ້ເລື້ອຍໆສໍາລັບການກະກຽມຂະຫນາດຫ້ອງທົດລອງ. ການຄວບຄຸມອຸນຫະພູມຢ່າງເຂັ້ມງວດເປັນສິ່ງຈໍາເປັນເພື່ອປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ເກີດປະຕິກິລິຍາທາງລົບ.
- Hydrazine-based cyclization: ສະຫນອງການເຂົ້າເຖິງ tetraazoles ທົດແທນທີ່ມີ regiochemistry ທີ່ກໍານົດໄວ້, ເຖິງແມ່ນວ່າການນໍາໃຊ້ຂອງ hydrazine ແນະນໍາຂໍ້ກໍານົດການຈັດການຂອງຕົນເອງ.
- ເສັ້ນທາງທີ່ເລັ່ງດ້ວຍໂລຫະ: ວິທີການທີ່ເກີດໃໝ່ນຳໃຊ້ຕົວເລັ່ງການປ່ຽນໂລຫະເພື່ອອຳນວຍຄວາມສະດວກໃຫ້ແກ່ການສ້າງ tetrazole ພາຍໃຕ້ສະພາບທີ່ອ່ອນໂຍນ, ຫຼຸດຜ່ອນການປ້ອນຂໍ້ມູນພະລັງງານ ແລະ ປັບປຸງການເລືອກເຟັ້ນ.
ການຜະລິດທາງການຄ້າໂດຍປົກກະຕິປະກອບດ້ວຍປະຕິກິລິຍາຂອງ sodium azide ກັບ triethyl orthoformate ຫຼື orthoesters ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ, ປະຕິບັດຕາມໂດຍການກົດຂື້ນເພື່ອປົດປ່ອຍ tetrazole ຟຣີ. ຫຼັງຈາກນັ້ນ, ຜະລິດຕະພັນໄດ້ຖືກຊໍາລະຜ່ານ recrystallization ຫຼື sublimation ເພື່ອບັນລຸລະດັບຄວາມບໍລິສຸດສູງທີ່ຕ້ອງການສໍາລັບການນໍາໃຊ້ຢາ.
ຄວາມບໍລິສຸດແລະຄຸນນະພາບສະເພາະ
ສໍາລັບການຄົ້ນຄວ້າແລະການນໍາໃຊ້ຢາ, 1H-Tetrazole ໂດຍທົ່ວໄປແມ່ນສະຫນອງໃຫ້ກັບຄວາມບໍລິສຸດສະເພາະຂອງ 98% ຫຼືສູງກວ່າ. ທາດປະສົມດັ່ງກ່າວອາດຈະຖືກສະໜອງໃຫ້ເປັນກ້ອນແຂງ ຫຼືເປັນການແກ້ໄຂມາດຕະຖານໃນ acetonitrile, ໂດຍທົ່ວໄປແລ້ວຢູ່ທີ່ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ 0.45 M ຫຼື 3-4% ໂດຍນ້ໍາຫນັກ. ສູດການແກ້ໄຂສະຫນອງຄວາມສະດວກສະບາຍສໍາລັບເຄື່ອງສັງເຄາະ oligonucleotide ອັດຕະໂນມັດ, ບ່ອນທີ່ການຈັດສົ່ງທີ່ຊັດເຈນຂອງຕົວກະຕຸ້ນແມ່ນສໍາຄັນຕໍ່ປະສິດທິພາບການເຊື່ອມ.
| ແບບຟອມ | ຂໍ້ມູນສະເພາະ | ບໍລິບົດຂອງແອັບພລິເຄຊັນ |
|---|---|---|
| ກ້ອນແຂງ | ≥98% ຄວາມບໍລິສຸດ | ການສັງເຄາະອິນຊີທົ່ວໄປ, ມາດຕະຖານອ້າງອີງ |
| ການແກ້ໄຂ Acetonitrile | ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນ 0.45 M | ຕົວກະຕຸ້ນການສັງເຄາະ DNA/RNA |
| ການແກ້ໄຂ Acetonitrile | 3–4% w/w | ການຜະລິດ oligonucleotide ຂະຫນາດໃຫຍ່ |
| ເກຣດ sublimed | ≥99% ຄວາມບໍລິສຸດ | ຄໍາຮ້ອງສະຫມັກພິເສດທີ່ຕ້ອງການຄວາມບໍລິສຸດສູງສຸດ |
ບ່ອນທີ່ 1H-Tetrazole ຖືກນໍາໃຊ້ຫຼາຍທີ່ສຸດໃນການຄົ້ນຄວ້າຢາແລະຊີວະພາບ?
scaffolds heterocyclic ຈໍານວນຫນ້ອຍມີຄວາມສຸກຄວາມກວ້າງຂອງຄໍາຮ້ອງສະຫມັກທີ່ 1H-Tetrazole ຄໍາສັ່ງ. ການປະກົດຕົວຂອງມັນກວມເອົາຈາກການສັງເຄາະຂອງຢາ blockbuster ໄປສູ່ການຜະລິດການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ oligonucleotide ທີ່ຊ່ວຍຊີວິດ.
ບົດບາດລະດັບປານກາງທາງຢາ
ທາດປະສົມດັ່ງກ່າວເຮັດໜ້າທີ່ເປັນຕົວກາງທີ່ສຳຄັນໃນການຜະລິດຢາທີ່ມີຕະຫຼາດຫຼາຍຊະນິດ. ຕົວຢ່າງທີ່ໂດດເດັ່ນອັນຫນຶ່ງແມ່ນ cenobamate, ຕົວແທນ antiepileptic ທີ່ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດສໍາລັບການປິ່ນປົວອາການຊັກບາງສ່ວນ. tetrazole moiety ປະກອບສ່ວນເຂົ້າໃນ profile ທາງດ້ານການຢາຂອງຢາໂດຍການ modulating ການໂຕ້ຕອບຂອງມັນກັບຊ່ອງທາງ sodium. ນອກເຫນືອຈາກ cenobamate, 1H-Tetrazole ປາກົດຢູ່ໃນເສັ້ນທາງສັງເຄາະສໍາລັບຕົວແທນຕ້ານການ hypertensive, angiotensin II receptor blockers, ແລະ inhibitors enzymes ຕ່າງໆ.
ການສັງເຄາະ Oligonucleotide
ໃນຂະແຫນງເຕັກໂນໂລຢີຊີວະພາບ, 1H-Tetrazole ແມ່ນຂາດບໍ່ໄດ້ເປັນທາດປະສົມສໍາລັບການກະກຽມ polynucleotides. ໃນລະຫວ່າງການສັງເຄາະ oligonucleotide ໄລຍະແຂງ, ອະນຸພັນຂອງ tetrazole ເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນຕົວກະຕຸ້ນ, ອໍານວຍຄວາມສະດວກໃນການເຊື່ອມໂຍງຂອງ monomers phosphoramidite ກັບຕ່ອງໂສ້ oligonucleotide ການຂະຫຍາຍຕົວ. ປະຕິກິລິຍານີ້ແມ່ນພື້ນຖານຕໍ່ການຜະລິດ antisense oligonucleotides, siRNA therapeutics, ແລະ CRISPR guide RNAs.
ຄວາມຕ້ອງການສໍາລັບ 1H-Tetrazole ໃນຄໍາຮ້ອງສະຫມັກນີ້ໄດ້ເພີ່ມຂຶ້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຍ້ອນວ່າຕະຫຼາດການປິ່ນປົວດ້ວຍ oligonucleotide ໄດ້ຂະຫຍາຍຕົວ. ບໍລິສັດທີ່ຜະລິດການປິ່ນປົວແບບພິເສດເຫຼົ່ານີ້ອີງໃສ່ການແກ້ໄຂຕົວກະຕຸ້ນທີ່ມີຄວາມບໍລິສຸດສູງທີ່ສອດຄ່ອງເພື່ອຮັກສາປະສິດທິພາບການເຊື່ອມໂລຫະຂ້າງເທິງ 99% ຕໍ່ຂັ້ນຕອນ, ເຊິ່ງເປັນສິ່ງຈໍາເປັນສໍາລັບການຜະລິດລໍາດັບ oligonucleotide ທີ່ມີຄວາມຍາວເຕັມ.
ວິທະຍາສາດວັດສະດຸ ແລະນອກເໜືອໄປຈາກນີ້
- ວັດສະດຸທີ່ແຂງແຮງ: ປະລິມານໄນໂຕຣເຈນທີ່ສູງເຮັດໃຫ້ tetraazole derivatives ທີ່ຫນ້າສົນໃຈສໍາລັບ propellants ແລະການຜະລິດອາຍແກັສ, ເຖິງແມ່ນວ່າການພິຈາລະນາຄວາມປອດໄພຈໍາກັດການນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງ.
- ໂຄງຮ່າງການໂລຫະ-organic: ligands ທີ່ອີງໃສ່ Tetraazole ປະກອບສ່ວນໃນການກໍ່ສ້າງຂອງໂພລີເມີປະສານງານ porous ກັບຄໍາຮ້ອງສະຫມັກທີ່ມີທ່າແຮງໃນການເກັບຮັກສາອາຍແກັສແລະ catalysis.
- ການພັດທະນາເຄມີກະສິກໍາ: scaffold ປະກົດຢູ່ໃນການອອກແບບຢາປາບສັດຕູພືດ Novell ແລະຢາຂ້າຫຍ້າ, ບ່ອນທີ່ສະຖຽນລະພາບ metabolic ຂອງຕົນໄດ້ປຽບ.
- ການຖ່າຍຮູບວິນິດໄສ: ທາດປະສົມທີ່ມີ Tetraazole ໄດ້ຖືກຂຸດຄົ້ນເປັນ ligands ສໍາລັບເຄື່ອງຕິດຕາມ tomography ການປ່ອຍອາຍພິດ positron.
ອະນຸສັນຍາຄວາມປອດໄພ ແລະການຈັດການອັນໃດນຳໃຊ້ກັບ 1H-Tetrazole?
ການຈັດການທີ່ຖືກຕ້ອງຂອງ 1H-Tetrazole ແມ່ນບໍ່ສາມາດຕໍ່ລອງໄດ້. ທາດປະສົມດັ່ງກ່າວສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງໄພອັນຕະລາຍທັງທາງກາຍ ແລະສຸຂະພາບທີ່ຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີຄວາມເອົາໃຈໃສ່ຢ່າງພາກພຽນຕໍ່ອະນຸສັນຍາຄວາມປອດໄພທີ່ສ້າງຂຶ້ນ.
ການຈັດປະເພດອັນຕະລາຍ
ພາຍໃຕ້ລະບົບການປະສົມກົມກຽວກັນທົ່ວໂລກ, 1H-Tetrazole ຖືກຈັດປະເພດເປັນສານລະເບີດຢູ່ໃນພະແນກ 1.1, ປະຕິບັດຄໍາຖະແຫຼງການອັນຕະລາຍ H201 ສໍາລັບອັນຕະລາຍລະເບີດມະຫາຊົນ. ສານປະສົມຍັງເປັນອັນຕະລາຍຖ້າກືນກິນ (H302) ແລະເຮັດໃຫ້ເກີດການລະຄາຍເຄືອງຕາຢ່າງຮ້າຍແຮງ (H319). ເມື່ອລະລາຍໃນ acetonitrile, ສູດຈະກາຍເປັນຂອງແຫຼວທີ່ຕິດໄຟໄດ້, ຊີ້ໃຫ້ເຫັນເຖິງອັນຕະລາຍຂອງໄຟແລະອາຍພິດເພີ່ມເຕີມ.
| ປະເພດອັນຕະລາຍ | ການຈັດປະເພດ | ການລະມັດລະວັງທີ່ຈໍາເປັນ |
|---|---|---|
| ຄຸນສົມບັດລະເບີດ | ພະແນກ 1.1, H201 | ຮັກສາໃຫ້ຫ່າງຈາກການຊ໊ອກ, friction, ແລະແຫຼ່ງຄວາມຮ້ອນ |
| ພິດສ້ວຍແຫຼມ | ປະເພດ 4, H302 | ຫຼີກເວັ້ນການ ingestion; ໃຊ້ PPE ທີ່ເຫມາະສົມ |
| ລະຄາຍເຄືອງຕາ | ປະເພດ 2, H319 | ໃສ່ແວ່ນຕາຄວາມປອດໄພທາງເຄມີ |
| ການຕິດໄຟ | H225 (ການແກ້ໄຂ) | ເກັບຮັກສາໄວ້ຫ່າງຈາກແຫຼ່ງ ignition; ອຸປະກອນພື້ນດິນ |
ການເກັບຮັກສາແລະຄວາມຫມັ້ນຄົງ
ກ້ອນແຂງຄວນເກັບຮັກສາໄວ້ໃນບ່ອນທີ່ເຢັນ, ແຫ້ງ, ແລະລະບາຍອາກາດໄດ້ດີ, ຫ່າງຈາກຄວາມຮ້ອນແລະແສງແດດໂດຍກົງ. ຕູ້ຄອນເທນເນີຕ້ອງປະທັບຕາຢ່າງແຫນ້ນຫນາເພື່ອປ້ອງກັນການດູດຊຶມຄວາມຊຸ່ມຊື່ນ. ສານປະສົມມີຄວາມຄົງທີ່ໃນອຸນຫະພູມຫ້ອງເມື່ອເກັບຮັກສາຢ່າງຖືກຕ້ອງ, ແຕ່ການສໍາຜັດກັບອຸນຫະພູມສູງທີ່ໃກ້ກັບຈຸດການເສື່ອມໂຊມຂອງ 220 °C ສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດການທໍາລາຍຢ່າງຮ້າຍແຮງ. ສູດການແກ້ໄຂໃນ acetonitrile ຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີການເກັບຮັກສາພາຍໃຕ້ອາຍແກັສ inert ແລະການປົກປ້ອງຈາກແສງສະຫວ່າງເພື່ອຮັກສາຄວາມສົມບູນ.
ອຸປະກອນປ້ອງກັນສ່ວນບຸກຄົນ
- ແວ່ນຕານິລະໄພສານເຄມີ ຫຼື ໄສ້ປ້ອງກັນຕາ
- ຖົງມື Nitrile ຫຼື neoprene ສໍາລັບການປົກປ້ອງມື
- ເປືອກຫຸ້ມນອກຫ້ອງທົດລອງທີ່ທົນທານຕໍ່ໄຟຫຼືບ່ອນຈອດຍົນ
- ການປ້ອງກັນທາງເດີນຫາຍໃຈໃນເວລາທີ່ຈັບຝຸ່ນຫຼືເຮັດວຽກຢູ່ໃນພື້ນທີ່ລະບາຍອາກາດບໍ່ດີ
- ອຸປະກອນຕໍ່ຫນ້າດິນແລະພັນທະບັດໃນເວລາທີ່ການໂອນການແກ້ໄຂ
ການເຮັດວຽກກັບ 1H-Tetrazole ຄວນດໍາເນີນຢູ່ໃນບ່ອນດູດຄວັນໄຟຫຼືບ່ອນທີ່ລະບາຍອາກາດໄດ້ດີ. ປະລິມານຄວນຈະຖືກຈໍາກັດໃນຕໍາ່ສຸດທີ່ທີ່ຕ້ອງການສໍາລັບວຽກງານ, ແລະອຸປະກອນການບັນຈຸຂີ້ເຫຍື້ອທີ່ເຫມາະສົມຄວນຈະມີພ້ອມ.
1H-Tetrazole ມີບົດບາດອັນໃດໃນການປິ່ນປົວ Oligonucleotide?
ພາກສະຫນາມ oligonucleotide ການປິ່ນປົວໄດ້ປະສົບກັບການຂະຫຍາຍຕົວທີ່ໂດດເດັ່ນ, ແລະ 1H-Tetrazole ນັ່ງຢູ່ໃຈກາງຂອງຂະບວນການຜະລິດທີ່ເຮັດໃຫ້ຢາເຫຼົ່ານີ້ເປັນໄປໄດ້.
ກົນໄກການເປີດໃຊ້ງານ
ໃນລະຫວ່າງການສັງເຄາະ phosphoramidite oligonucleotide, ຂັ້ນຕອນການສົມທົບຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີການກະຕຸ້ນຂອງ phosphoramidite monomer ເພື່ອເຮັດໃຫ້ການໂຈມຕີ nucleophilic ໂດຍກຸ່ມ hydroxyl ປາຍຂອງລະບົບຕ່ອງໂສ້ການຂະຫຍາຍຕົວ. 1H-Tetrazole ສໍາເລັດນີ້ໂດຍການ protonating ກຸ່ມ diisopropylamino ຂອງ phosphoramidite, ປ່ຽນເປັນກຸ່ມອອກທີ່ເຫມາະສົມ. ຊະນິດທີ່ຖືກກະຕຸ້ນຫຼັງຈາກນັ້ນປະຕິກິລິຍາຢ່າງໄວວາກັບກຸ່ມ hydroxyl, ປະກອບເປັນຕົວເຊື່ອມຕໍ່ phosphite triester ທີ່ກໍານົດກະດູກສັນຫຼັງ oligonucleotide.
ຄວາມຕ້ອງການປະສິດທິພາບ
ປະສິດທິພາບຂອງຕິກິຣິຍາການເຊື່ອມຄູ່ນີ້ໂດຍກົງກໍານົດຜົນຜະລິດແລະຄຸນນະພາບຂອງ oligonucleotide ສຸດທ້າຍ. ເຖິງແມ່ນວ່າການຫຼຸດຜ່ອນຂະຫນາດນ້ອຍໃນ coupling ທາດປະສົມປະສິດທິພາບໃນທົ່ວຄວາມຍາວຂອງລໍາດັບ, ສົ່ງຜົນໃຫ້ຜະລິດຕະພັນຕັດຫຼືລົ້ມເຫລວ. ດັ່ງນັ້ນ, ຜູ້ຜະລິດຕ້ອງການວິທີແກ້ໄຂ 1H-Tetrazole ທີ່ຕອບສະຫນອງຂໍ້ກໍາຫນົດທີ່ເຂັ້ມງວດສໍາລັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ, ເນື້ອໃນນ້ໍາແລະການປົນເປື້ອນຂອງອະນຸພາກ.
| ພາລາມິເຕີ | ຄວາມຕ້ອງການທົ່ວໄປ | ຜົນກະທົບຕໍ່ການສັງເຄາະ |
|---|---|---|
| ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນ | 0.45 M ± 0.02 M | ຮັບປະກັນການເປີດໃຊ້ stoichiometric |
| ເນື້ອໃນນ້ໍາ | ≤60 ppm | ປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ hydrolysis ຂອງ phosphoramidite |
| ອະນຸພາກ | 0.2 μmການກັ່ນຕອງ | ປົກປ້ອງປ່ຽງແລະສາຍສັງເຄາະ |
| ສີ | ຈະແຈ້ງ, ບໍ່ມີສີ | ຕົວຊີ້ວັດຄວາມບໍລິສຸດແລະຄວາມຫມັ້ນຄົງ |
ສະພາບການຕະຫຼາດ
ຕະຫຼາດໂລກສຳລັບ 1H-Tetrazole ມີມູນຄ່າປະມານ 215,4 ລ້ານ USD ໃນປີ 2025 ແລະ ຄາດວ່າຈະບັນລຸໄດ້ 412,7 ລ້ານ USD ໃນປີ 2034, ຂະຫຍາຍຕົວໃນອັດຕາການຂະຫຍາຍຕົວປະຈໍາປີ 7,7%. ເສັ້ນທາງການຂະຫຍາຍຕົວນີ້ສະທ້ອນໃຫ້ເຫັນເຖິງການເພີ່ມຂຶ້ນຂອງການປິ່ນປົວໂດຍອີງໃສ່ oligonucleotide ເຂົ້າສູ່ການພັດທະນາທາງດ້ານຄລີນິກແລະຄວາມຕ້ອງການທີ່ສອດຄ້ອງກັນສໍາລັບທາດປະສົມການສັງເຄາະທີ່ມີຄຸນນະພາບສູງ.
ຄໍາຖາມທີ່ຖາມເລື້ອຍໆ
ເມື່ອມີການສັງເກດການລະມັດລະວັງທີ່ເຫມາະສົມ, 1H-Tetrazole ສາມາດຖືກປະຕິບັດຢ່າງປອດໄພໃນຫ້ອງທົດລອງທີ່ມີອຸປະກອນດີ. ຄວາມຕ້ອງການທີ່ສໍາຄັນປະກອບມີການເຮັດວຽກໃນ hood fume, ໃສ່ອຸປະກອນປ້ອງກັນສ່ວນບຸກຄົນທີ່ເຫມາະສົມ, ແລະຫຼຸດຜ່ອນປະລິມານ. ການຈັດປະເພດຂອງການລະເບີດຂອງທາດປະສົມພາຍໃຕ້ GHS ຫມາຍຄວາມວ່າການຊ໊ອກ, friction, ແລະຄວາມຮ້ອນຕ້ອງໄດ້ຮັບການຫຼີກເວັ້ນໃນລະຫວ່າງການຈັດການແລະການເກັບຮັກສາ. ສູດການແກ້ໄຂໃນ acetonitrile ຫຼຸດຜ່ອນຄວາມສ່ຽງຂອງການຜະລິດຂີ້ຝຸ່ນແຕ່ແນະນໍາຄວາມກັງວົນຕໍ່ການຕິດໄຟທີ່ຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີຫນ້າດິນແລະການລະບາຍອາກາດທີ່ເຫມາະສົມ.
ທາດກ້ອນແຂງແມ່ນຄົງທີ່ອຸນຫະພູມຫ້ອງເມື່ອເກັບຮັກສາໄວ້ໃນຖັງທີ່ປິດແຫນ້ນແລະປ້ອງກັນຈາກຄວາມຊຸ່ມຊື່ນແລະແສງສະຫວ່າງ. ບໍ່ມີເຄື່ອງເຮັດຄວາມເຢັນໃນເງື່ອນໄຂປົກກະຕິ. ສູດການແກ້ໄຂໃນ acetonitrile ຄວນຖືກເກັບໄວ້ພາຍໃຕ້ອາຍແກັສ inert ຢູ່ໃນອຸນຫະພູມສະພາບແວດລ້ອມ, ຫ່າງຈາກແຫຼ່ງໄຟໄຫມ້ແລະແສງແດດໂດຍກົງ. ຄວນຫຼີກລ່ຽງການສໍາຜັດກັບອຸນຫະພູມທີ່ສູງເປັນເວລາດົນເພື່ອປ້ອງກັນການເສື່ອມໂຊມ.
ວົງແຫວນ tetrazole mimics ຄຸນສົມບັດທາງກວ້າງຂອງພື້ນແລະເອເລັກໂຕຣນິກຂອງກຸ່ມ carboxylate ໃນຂະນະທີ່ສະຫນອງຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງ metabolic ດີກວ່າ. ອາຊິດ Carboxylic ມັກຈະມີການເຊື່ອມຕົວຢ່າງໄວວາແລະການລ້າງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ, ຈໍາກັດໄລຍະເວລາຂອງການປະຕິບັດ. ທາດປະສົມທີ່ມີ Tetraazole ຕ້ານກັບເສັ້ນທາງການເຜົາຜະຫລານການເຜົາຜະຫລານເຫຼົ່ານີ້, ນໍາໄປສູ່ການປັບປຸງໂປຼໄຟລ໌ pharmacokinetic. ນອກຈາກນັ້ນ, ກຸ່ມ tetrazole ແມ່ນອາຊິດຫນ້ອຍກ່ວາອາຊິດ carboxylic (pKa 4.9 ທຽບກັບປະມານ 4.2), ເຊິ່ງສາມາດມີອິດທິພົນຕໍ່ການ permeability ຂອງເຍື່ອແລະຄຸນລັກສະນະການຜູກມັດຂອງ receptor.
5-tetraazoles ທົດແທນມີກຸ່ມທີ່ມີປະໂຫຍດຢູ່ທີ່ປະລໍາມະນູຂອງຄາບອນຂອງວົງ, ເຊິ່ງປ່ຽນແປງຄຸນສົມບັດສະເຕີຣິກແລະເອເລັກໂຕຣນິກຂອງພວກມັນ. ໃນຂະນະທີ່ 1H-Tetrazole ທີ່ບໍ່ຖືກທົດແທນເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນຕົວເຊື່ອມຕໍ່ຕົ້ນຕໍແລະທາດຄາຣະວາ bioisostere, ຕົວແປ 5- ທົດແທນແມ່ນເລື້ອຍໆ pharmacophore ສຸດທ້າຍໃນໂມເລກຸນຢາ. ເສັ້ນທາງສັງເຄາະໄປຫາທາດປະສົມເຫຼົ່ານີ້ໂດຍປົກກະຕິປະກອບດ້ວຍເຄມີການເພີ່ມ cycloaddition ທີ່ອີງໃສ່ azide ດຽວກັນແຕ່ຕ້ອງການ nitriles ຫຼື orthoesters ເລີ່ມຕົ້ນທີ່ແຕກຕ່າງກັນ.
ຜູ້ສະຫນອງທີ່ມີຊື່ສຽງໃຫ້ໃບຢັ້ງຢືນການວິເຄາະເອກະສານຄວາມບໍລິສຸດ, ເນື້ອໃນນ້ໍາ, ແລະວິທີການວິເຄາະ, ພ້ອມກັບແຜ່ນຂໍ້ມູນຄວາມປອດໄພທີ່ລາຍລະອຽດການຈັດປະເພດອັນຕະລາຍ, ຂໍ້ຄວນລະວັງ, ແລະມາດຕະການການປະຖົມພະຍາບານ. ສໍາລັບສູດການແກ້ໄຂ, SDS ຄວນແກ້ໄຂທັງອົງປະກອບຂອງ tetrazole ແລະສານລະລາຍ acetonitrile. ເອກະສານເພີ່ມເຕີມອາດຈະປະກອບມີເອກະສານຂໍ້ມູນດ້ານວິຊາການທີ່ລະບຸເງື່ອນໄຂການເກັບຮັກສາທີ່ແນະນໍາແລະຂໍ້ມູນຄວາມເຂົ້າກັນໄດ້.
ແມ່ນແລ້ວ, 1H-Tetrazole ແມ່ນລະລາຍໃນນ້ໍາແລະສາມາດມີສ່ວນຮ່ວມໃນລະບົບປະຕິກິລິຢານ້ໍາ. ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ການປະກົດຕົວຂອງນ້ໍາສາມາດແຊກແຊງກັບຄໍາຮ້ອງສະຫມັກບາງຢ່າງ, ໂດຍສະເພາະໃນການສັງເຄາະ oligonucleotide ທີ່ເງື່ອນໄຂທີ່ບໍ່ມີນ້ໍາແມ່ນມີຄວາມຈໍາເປັນ. ສໍາລັບການຫັນປ່ຽນທາງອິນຊີທົ່ວໄປທີ່ມີນ້ໍາທົນທານຕໍ່, ສະພາບນ້ໍາອາດຈະສະເຫນີຂໍ້ໄດ້ປຽບໃນດ້ານຄ່າໃຊ້ຈ່າຍແລະຜົນກະທົບຕໍ່ສິ່ງແວດລ້ອມ.
ຊອກຫາການສະຫນອງທີ່ເຊື່ອຖືໄດ້ຂອງ 1H-Tetrazole ທີ່ມີຄວາມບໍລິສຸດສູງແລະສິ່ງກໍ່ສ້າງ heterocyclic ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງບໍ?Run'an ຢາສະຫນອງຄຸນນະພາບທີ່ສອດຄ່ອງສະຫນັບສະຫນູນໂດຍການທົດສອບການວິເຄາະທີ່ເຂັ້ມງວດແລະສະຫນັບສະຫນູນດ້ານວິຊາການທີ່ຕອບສະຫນອງ.
ຕິດຕໍ່ພວກເຮົາໃນມື້ນີ້

