2-amino-3,5-Dibromo-N-CY-CY-CY-Methylbenklaming Hydrochloride

ສູດ

ຊື່ຜະລິດຕະພັນຈີນ: Hydrochine Hydrochloride

ນາມແຝງທີ່ຈີນ: Hydrochlorideide Bramhexine; hydrochloride bromhexylaming; hydrochloride bromidercylamies benzylcyclamy; 2-amino-3,5-Dibromo-N-CY-CY-CY-Methylbenzezylaming Hydrochloride; n- (2-amino-3,5-dibromobobobbenzl) -n-methylcyConcyConcyCondiCylamy Hydrochloride;

ຊື່ຜະລິດຕະພັນພາສາອັງກິດ: Hydrochloride Bromhexine

CAS # 611-75-6

ສູດໂມເລກຸນ: C14h21Br2CR2CN2

ນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນ: 412.6

ຮູບລັກສະນະແລະຄຸນສົມບັດ: ແຂງສີຂາວ

ຈໍານວນທະບຽນພາຍໃນປະເທດຂອງ API: Y20170001511

ການນໍາໃຊ້: ໃຊ້ສໍາລັບຫຼອດປອດອັກເສບສ້ວຍແຫຼມແລະຊໍາເຮື້ອ, ໂຣກຫອບຫືດ, bronchiectasis, ແລະ emphysema. ມັນເຫມາະສົມໂດຍສະເພາະສໍາລັບຄົນທີ່ມີຄວາມຫຍຸ້ງຍາກໃນການໄອຂີ້ກະເທີ່ນ້ໍາຂາວແລະສຸກເສີນທີ່ສໍາຄັນທີ່ເກີດຂື້ນໂດຍການອຸດຕັນຂອງ bronchi ຂະຫນາດນ້ອຍໂດຍ sputum.

2-amino-3,5-Dibromo-N-methylbencyl-N-Methylbenzylamylamine ແມ່ນສໍາລັບຢາແກ້ປວດແລະໄອທີ່ມີຢາ phlegm.

2-amino-3,5-dibromo-n-cycloChe-n-Methylbenzylam-n-Methylbenzezylaming Hydrochloride: ສານປະສົມທີ່ມີປະສິດຕິພາບໃນເຄມີທີ່ທັນສະໄຫມ

ໃນ Realm ຂອງການຄົ້ນຄວ້າດ້ານເຄມີທີ່ມີສານເຄມີທີ່ສັງສັນກັນ, 2 -5 -5,5-Dibromo-N-Methylboxyl-n-methyluxl-n-methylbencyzlaming Hydrochloride. ການສົມທົບຫຼັກຊັບທີ່ມີກິ່ນຫອມທີ່ມີກິ່ນຫອມດ້ວຍກະດູກສັນຫຼັງ Cyclamy, ໂມເລກຸນນີ້ເປັນຕົວຢ່າງຂອງການແບ່ງປັນຂອງ HaloGenation ແລະ Amine ຍຸດທະສາດການເຮັດວຽກ. ຄຸນລັກສະນະທີ່ເປັນເອກະລັກແລະຄຸນລັກສະນະຂອງຮ່າງກາຍແລະຄຸນລັກສະນະຕ່າງໆທີ່ມີຄວາມສົນໃຈໃນລະບຽບວິໄນທາງວິທະຍາສາດທີ່ຫຼາກຫຼາຍດ້ານ, ຈາກການຄົ້ນພົບຢາເສບຕິດ.

1. ຄວາມເຂົ້າໃຈກ່ຽວກັບໂຄງສ້າງແລະຄວາມສໍາຄັນທາງເຄມີ

2-amino-3,5-dibromo-n-methylbencyl-n-methylbenyl-n-methylbenzylamed ໂດຍການທົດແທນ 2- ແລະ 5 ຕໍາແຫນ່ງ, ຕິດກັບກຸ່ມ N-CyliShoxl-N-Methylamy. ເກືອ Hydrochloride ຊ່ວຍເພີ່ມລະດັບຄວາມລະມັດລະວັງແລະຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງມັນ, ເຮັດໃຫ້ເຫມາະສໍາລັບການທົດລອງແລະອຸດສາຫະກໍາ. ລັກສະນະໂຄງສ້າງທີ່ສໍາຄັນລວມມີ:

ແຫວນທີ່ມີກິ່ນຫອມລະເຫີຍ: ການຖອນຢາທີ່ມີການຖອນເງິນຂອງເອເລັກໂຕຣນິກເພີ່ມຂຶ້ນຂອງປະຕິກິລິຍາດ້ານການທົດແທນນິວເຄຼຍ.

ການເຮັດວຽກຂອງ ALRTIARY TRERTIALS: ກຸ່ມ N-Cyclooxl-N-Methyl ປະກອບສ່ວນເຂົ້າໃນສ່ວນໃຫຍ່ແລະ lipophilicity, ມີການໂຕ້ຕອບກັນກັບເປົ້າຫມາຍທາງຊີວະພາບ.

ການສ້າງເກືອ: ການທໍາມະດາຂອງກຸ່ມ Amine ປັບປຸງການໄປເຊຍກັນແລະການຈັດການຄຸນສົມບັດ.

ນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນຂອງປະສົມນີ້ (~ 480.3 g / mol) ແລະ logp (~ 3.5) ແນະນໍາໃຫ້ມີຄວາມຄ່ອງແຄ້ວແລະຄວາມຜິດຫຼາຍດ້ານໃນການຫມູນໃຊ້ສັງເຄາະແລະການສຶກສາທາງດ້ານຮ່າງກາຍ.

2. ເສັ້ນທາງສັງເຄາະແລະການເພີ່ມປະສິດທິພາບ

ການສັງເຄາະຂອງ 2-amino-3,5-dibromo-n-methylbencen-n-methylbenkl-n-methylbenzylamide ປົກກະຕິແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບການແບ່ງປັນແລະຂັ້ນຕອນການແບ່ງຂັ້ນສູງແລະຂັ້ນຕອນການປ່ຽນແປງ:

ການອອກກໍາລັງກາຍ 2 -MinobenyLies Dermatives: Dibromines ເລືອກທີ່ 3- ແລະ 5- ຕໍາແຫນ່ງໂດຍໃຊ້ reagents ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ n-bromoscinimide (NBS) ພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂທີ່ຄວບຄຸມ.

Aline Alkylation: ປະຕິກິລິຍາຂອງລະດັບປານກາງລະດັບປານກາງກັບ N-Methylcyclamle ໃນທີ່ປະທັບຂອງພື້ນຖານ (ເຊັ່ນ: ປະກອບເປັນການເຊື່ອມຕໍ່ amine tertiary.

ການສ້າງເກືອ: ການຮັກສາກັບອາຊິດ hydrochloric ເພື່ອໃຫ້ຜົນຜະລິດເກືອ hydrochloride, ຕິດຕາມດ້ວຍການສະແດງຄວາມຊໍານານ.

ຄວາມກ້າວຫນ້າທີ່ຜ່ານມາອະນຸຍາດໃຫ້ມີການສັງສິກໍາແບບ microwave ທີ່ໄດ້ຮັບການຊ່ວຍເຫຼືອໃນການຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນເວລາຕິກິຣິຍາແລະປັບປຸງຜົນຜະລິດ (ເຖິງ 72%). ນອກຈາກນັ້ນ, ວິທີການ Catalytic ທີ່ຈ້າງ Palladadium ຫຼືສະລັບສັບຊ້ອນທອງແດງໄດ້ຖືກສໍາຫຼວດເພື່ອເພີ່ມລະດັບຄວາມສໍາເລັດໃນລະຫວ່າງການອອກກໍາລັງກາຍ.

3. ການສະຫມັກໃຊ້ຢາແລະຊີວະວິທະຍາ

2-amino-3,5-Dibromo-N-MethylbenChusyl-N-Methylbenzylamide ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນທ່າແຮງທີ່ສໍາຄັນໃນການຄົ້ນຄວ້າດ້ານຊີວະວິທະຍາ:

ລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ (CNNS) ການສຶກສາ: ການສຶກສາເບື້ອງຕົ້ນຊີ້ບອກເຖິງຄວາມເປັນເອກະພາບປານກາງສໍາລັບຜູ້ຮັບ Serotonin (5-Ht₂C), ແນະນໍາຜົນປະໂຫຍດໃນດ້ານການຮັກສາຄວາມຜິດປົກກະຕິ.

ກິດຈະກໍາຕ້ານເຊື້ອພະຍາດຕ່າງໆ: ປະລໍາມະນູທີ່ມີທ່າແຮງຕໍ່ຕ້ານຢາ staphylocococcus ທີ່ທົນທານຕໍ່ກັບຢາເສບຕິດ (mic: 2-4 μg / ml) ໂດຍການລົບກວນຄວາມສັດຊື່ຂອງເຊື້ອແບັກທີເຣຍ.

Inzyme Inhibition: ໃນ Vitro Assays ເປີດເຜີຍຜົນກະທົບຂອງການສະຫນັບສະຫນູນກ່ຽວກັບທາດໂປຼຕີນ Kinease C (PKC), ຈັດວາງມັນເປັນຜູ້ສະຫມັກເພື່ອການພັດທະນາຢາຕ້ານໄວຣັດ.

ການສ້າງເກືອຂອງ Hydrochloride ເສີມຂະຫຍາຍຊີວະພາບທີ່ມີຊີວິດຊີວະພາບ, ມີຄວາມຫມັ້ນຄົງ 85% ໃນນ້ໍາໃນລໍາໄສ້ຈໍາລອງຫຼາຍກວ່າ 12 ຊົ່ວໂມງ, ເປັນປັດໄຈທີ່ສໍາຄັນສໍາລັບການບໍລິຫານທາງປາກ.

4. ຄວາມກ່ຽວຂ້ອງຂອງວິທະຍາສາດອຸດສາຫະກໍາແລະອຸດສາຫະກໍາ

ນອກເຫນືອຈາກແພດການຢາ, 2-amino-3,5-dibromo-n-methylbencyl-n-methylbenkl-n-methylbenzylamide Fieldrochloride ໃນການນໍາໃຊ້ທີ່ຊ່ຽວຊານ:

ເຄມີປະສານງານ: ເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນ ligand ສໍາລັບການຫັນປ່ຽນ caturessts ໂລຫະໃນການປະຕິກິລິຍາຂ້າມ, ການລະບາຍໄຟຟ້າທີ່ຂາດໄຟຟ້າ.

ສານເພີ່ມເຕີມຂອງໂພລີເມີ: ລວມເຂົ້າໃນໂພລິເມີມມທີ່ມີໄຟລຸກໄຫມ້;

ມາດຕະຖານການວິເຄາະ: ໃຊ້ເປັນສານປະສົມກະສານອ້າງອີງໃນການພັດທະນາມະຫາຊົນແລະການພັດທະນາວິທີການ HPLC.

5. ສິ່ງທ້າທາຍແລະຂໍ້ຈໍາກັດ

ເຖິງວ່າຈະມີຄໍາສັນຍາຂອງມັນ, ການຮັບຮອງເອົາຢ່າງແຜ່ຫຼາຍຂອງ 2 -5,5-dibromo-n-methylbencyl-n-methylbenkl-n-methylbenkl-n-methylbenkl-n-methylbenkl-n-methylbenkl-n-methylbenkl-n-Methylbenkl-N-Methylbenkl-N-Methylbenzylam Forts Hydrochloride:

ຄວາມສັບສົນໃນການສັງເຄາະ: ການສັງເຄາະຫຼາຍ - ຫຼາຍຂັ້ນຕອນແລະຂະບວນການບໍລິສຸດເພີ່ມຄ່າໃຊ້ຈ່າຍໃນການຜະລິດ.

ຄວາມກັງວົນກ່ຽວກັບສິ່ງແວດລ້ອມ: ທາດປະສົມ broominated ຍົກເລີກບັນຫາ ecotoxicity, ຈໍາເປັນໂປໂຕລັອກການຈັດການສິ່ງເສດເຫຼືອທີ່ເຂັ້ມງວດ.

ຄວາມບໍ່ສະດວກໃນການຍ່ອຍສະຫມອງ: ການເກັບກູ້ລະເບີດທີ່ວ່ອງໄວໄດ້ສັງເກດເຫັນໃນແບບຢ່າງໄວວາຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີການເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງໂຄງສ້າງສໍາລັບປະສິດທິພາບແກ່ຍາວ.

.. ຄວາມສົດໃສດ້ານແລະການປະດິດສ້າງໃນອະນາຄົດ

ການຄົ້ນຄ້ວາທີ່ກໍາລັງດໍາເນີນຢູ່ເພື່ອຂະຫຍາຍຜົນປະໂຫຍດຂອງ 2-amino-methromo-n-methylbenkl-n-methylbenkl-n-methylbenzenzezezylide Hydrochloride ຜ່ານ:

ການອອກແບບ Prodrug: Masking ກຸ່ມ Athine ເພື່ອເພີ່ມຄວາມຫມັ້ນຄົງໃນລະບົບແລະການກໍານົດເປົ້າຫມາຍໃນການກໍານົດເນື້ອເຍື່ອ.

Nanocarrioral Integration: ການລວບລວມໃນ nanoparticles ທີ່ອີງໃສ່ lipid ເພື່ອປັບປຸງການຈັດສົ່ງ CNS.

ການສັງເຄາະແບບຍືນຍົງ: ການພັດທະນາວິທີການບັງຄັບລະບົບໄຟຟ້າເພື່ອຫຼຸດຜ່ອນສິ່ງເສດເຫຼືອ halogen.

2-amino-3,5-dibromo-n-methylbencyl-n-methylbenkl-n-Methylbenzylam Enemodies ປະກອບເຂົ້າຂອງຄວາມຄ່ອງແຄ້ວຂອງຄວາມສະຫຼາດແລະການອອກແບບທີ່ຫຼາກຫຼາຍ multifetic. ລະບົບທີ່ມີກິ່ນຫອມຂອງມັນເປັນຮູບຊົງ, ພ້ອມດ້ວຍຫນັງ Amine ທີ່ເຫມາະສົມ, ສະຫນອງເວທີທີ່ມີຄວາມຫລາກຫລາຍສໍາລັບການຄົ້ນພົບຢາເສບຕິດ, ວິສະວະກໍາວັດສະດຸ. ໃນຂະນະທີ່ສິ່ງທ້າທາຍໃນການຂະຫຍາຍຄວາມເຂັ້ມແຂງແລະສິ່ງແວດລ້ອມຍັງຄົງຢູ່ໃນວິທີການສັງເຄາະແລະການດັດແປງສະເພາະການສະຫມັກຖືເປັນກຸນແຈຂອງການປົດລັອກຄວາມສາມາດຂອງມັນ. ໃນຖານະເປັນຄວາມກ້າວຫນ້າໃນການຄົ້ນຄວ້າທາງດ້ານຈິດໃຈ, ສານປະສົມນີ້ແມ່ນກຽມພ້ອມທີ່ຈະມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການແກ້ໄຂບັນຫາວິທະຍາສາດແລະອຸດສາຫະກໍາທີ່ສັບສົນ.